Table 3.
Antiviral activity of the thiophenyl ring dichloro and trichloro analogsa
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compd | R2 | R6 | R7 | R2’ | R3’ | R4’ | R5’ | IC50 | |||||||||
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20 | CO2H | Me | H | Cl | H | Cl | H | 37 | |||||||||
21 | CO2H | Me | H | H | Cl | Cl | H | 34 | |||||||||
22 | CO2H | H | Me | H | Cl | Cl | H | 35 | |||||||||
23 | CO2H | Et | H | H | Cl | Cl | H | 42 | |||||||||
24 | CO2H | Me | H | H | Cl | H | Cl | 7 | |||||||||
25 | CO2H | Et | H | H | Cl | H | Cl | 9 | |||||||||
26 | CO2H | H | H | H | Cl | H | Cl | 43 | |||||||||
27 | CO2Me | Me | H | H | Cl | H | Cl | NA | |||||||||
28 | CONHMe | Me | H | H | Cl | H | Cl | NA | |||||||||
29 | CO2Me | Me | H | H | H | H | H | 10 | |||||||||
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compd | R4 | R5 | R6 | R7 | R2’ | R4’ | R5’ | IC50 | |||||||||
30 | H | H | Me | H | Cl | Cl | Cl | 25 | |||||||||
30a | H | H | H | Me | Cl | Cl | Cl | 21 | |||||||||
30b | Me | H | H | H | Cl | Cl | Cl | 18 | |||||||||
31 | H | H | Me | H | NO2 | CF3 | H | NA |
IC50 values were determined from triplicate measurements and repeated at least twice. Values ≥ 100 µM were designated as not active (NA).