TABLE 1.
Compound | X1a | X2a | Position X | R |
C. albicans
|
C. neoformans
|
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MIC (μg/ml) | MFC (μg/ml) | MIC (μg/ml) | MFC (μg/ml) | |||||
Amphotericin B | 1.0b | NTc | 1.0b | NT | ||||
Fluconazole | 0.25 | NAd | 2.0 | NA | ||||
1 | Am | Am | 3,6 | H | 25 | 25 | 12.5 | 25 |
2 | Am | Am | 3,6 | CH3 | 100 | >100 | 25 | 50 |
3 | Im | Im | 3,6 | H | >100 | >100 | 3.12 | 25 |
4 | IsopropAm | IsopropAm | 3,6 | H | >100 | >100 | >100 | >100 |
5 | Im | Im | 3,6 | CH3 | 50 | >100 | 1.56 | 1.56 |
6 | Im | Im | 3,6 | CHM | 25 | 25 | 1.56 | 3.12 |
7 | THP | THP | 3,6 | CHM | 100 | >100 | 6.25 | 6.25 |
8 | THP | THP | 3,6 | CH3 | >100 | NT | 25 | 50 |
9 | BzIm | BzIm | 3,6 | H | 1.56 | 6.25 | 3.12 | 6.25 |
10 | Am | Am | 2,7 | H | 0.78 | 1.56 | 6.25 | 50 |
11 | Im | Im | 2,7 | H | 3.12 | 3.12 | 1.56 | 3.12 |
12 | Im | Im | 2,7 | CH3 | 12.5 | 50 | 1.56 | 3.12 |
13 | BzIm | BzIm | 2,7 | H | 100 | >100 | 25 | 50 |
14 | Im | OCH3 | 2,7 | H | >100 | >100 | >100 | NT |
15 | Im | OCH3 | 2,7 | CH3 | >100 | >100 | >100 | NT |
100% inhibition.
NT, not tested.
NA, no activity.