Skip to main content
. Author manuscript; available in PMC: 2024 Oct 12.
Published in final edited form as: J Med Chem. 2023 Oct 2;66(19):13821–13837. doi: 10.1021/acs.jmedchem.3c01345

Table 1.

Inhibitory activities of the synthesized difluoromethyl-1,3,4-oxadiazoles against HDAC6 and the control isoforms HDAC1–4; IC50 values [μM, mean ± SD] or percent inhibition at 10 μM; n. e.: no effect = < 15% inhibition at 10 μM; n. d.: not determined.a

graphic file with name nihms-1933805-t0002.jpg
Cpd HDAC6 HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4
1 n. e. n. e. n. e. n. e. n. e.
2 39% n. e. n. e. n. e. n. e.
3 56% n. e. n. e. n. e. n. e.
6 0.193 ± 0.006 μM n. e. n. e. n. e. n. e.
7 0.337 ± 0.026 μM n. e. n. e. n. e. n. e.
9 76% n. e. n. e. n. e. n. e.
10 75% n. e. n. e. n. e. n. e.
12 27% n. e. n. e. n. e. n. e.
Vorinostat 0.039 ± 0.005 μM 0.128 ± 0.009 μM 0.158 ± 0.033 μM 0.079 ± 0.016 μM n. d.
TMP-269 n. d. n. d. n. d. n. d. 0.753 ± 0.010 μM
a

preincubation of HDAC1–4 or 6 and inhibitor: 1 h at 25 °C.