Table 1.
TIP39 analogs screeneda
−1 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | % Maximal PTH2-R activationb | ||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
S | L | A | L | A | D | D | A | A | F | R | E | 1E-06 | 1E-07 | 1E-08 | |
A | 100 | 100 | 79 | ||||||||||||
A | 100 | 100 | 100 | ||||||||||||
A | 100 | 85 | 0 | ||||||||||||
A | 100 | 100 | 100 | ||||||||||||
A | 100 | 100 | 100 | ||||||||||||
E | 100 | 100 | 100 | ||||||||||||
F | 100 | 100 | 100 | ||||||||||||
H | 100 | 100 | 100 | ||||||||||||
I | 100 | 100 | 100 | ||||||||||||
V | 100 | 100 | 100 | ||||||||||||
W | 100 | 100 | 100 | ||||||||||||
Y | 100 | 100 | 100 | ||||||||||||
V | 87 | 77 | 62 | ||||||||||||
W | 69 | 63 | 45 | ||||||||||||
P | 72 | 67 | 18 | ||||||||||||
L | 41 | 52 | 51 | ||||||||||||
H | 56 | 59 | 52 | ||||||||||||
F | 60 | 46 | 41 | ||||||||||||
S | 50 | 61 | 55 | ||||||||||||
L | 3 | 0 | 0 | ||||||||||||
K | 50 | 0 | 0 | ||||||||||||
S | 54 | 1 | 0 | ||||||||||||
V | 5 | 0 | 0 | ||||||||||||
E | 82 | 65 | 71 | ||||||||||||
Q | 65 | 26 | 0 | ||||||||||||
R | 0 | 0 | 0 | ||||||||||||
A | 100 | 0 | 0 | ||||||||||||
W | 0 | 0 | 0 | ||||||||||||
M | 73 | 0 | 0 | ||||||||||||
T | 23 | 0 | 0 | ||||||||||||
H | 23 | 6 | 1 | ||||||||||||
W | H | 0 | 1 | 0 | |||||||||||
Y | W | H | 0 | 1 | 0 | ||||||||||
P | Y | W | H | 1 | 1 | 1 | |||||||||
H | Y | W | H | 0 | 0 | 0 | |||||||||
H | Y | W | G | 5 | 4 | 3 | |||||||||
H | Y | W | D | 10 | 6 | 9 | |||||||||
H | Y | W | A | 0 | 3 | 5 | |||||||||
H | Y | W | V | 9 | 7 | 5 | |||||||||
H | Y | W | I | 4 | 3 | 5 | |||||||||
H | Y | W | T | 9 | 7 | 9 | |||||||||
H | Y | W | N | 6 | 7 | 9 |
The first 12 amino acid residues of TIP39 are indicated at the top. The analogs screened are indicated on subsequent rows. Either a single addition or substitution, or several substitutions, were incorporated as indicated. Standard single letter amino acid code.
The percentage of the amount of cAMP accumulation produced by 1nM unmodified TIP39, in the presence of 10−6, 10−7 or 10−8 mutant peptide, in single screening experiments.