Table 4.

Kinetic Parameters and MIC of Aminoglycosides for APH(3′)-IIIa

Compound	KM (μM)	Vmax (μmol/mg/min)	kcat (S−1)	kcat/KM/104 (S−1M−1)	MIC against bacterium with APH(3′)-IIIa a	MIC ratio b
Kanamycin A	8.2±0.7	6.96±0.12	3.48±0.06	42.4	125 (Kan B)	32 (Kan B)
Amikacin	57.4±5.7	2.75±0.13	1.38±0.07	24.0	1	1
Neomycin B	6.0±0.8	3.22±0.17	1.61±0.09	26.8	64	8
4a	160±15	0.41±0.03	0.21±0.02	0.13	125	8
4b	127±13	0.75±0.04	0.38±0.02	0.30	32-64	4
4c	120±14	0.65±0.05	0.33±0.03	0.28	64-125	8
4d	410±38	0.30±0.03	0.15±0.02	0.037	16-32	2
4e	100±9	0.72±0.07	0.36±0.04	0.36	125	8
4f	150±16	0.54±0.05	0.27±0.03	0.18	125	8
4g	111±12	0.68±0.04	0.34±0.02	0.3	64	4
4h	171±18	0.41±0.04	0.21±0.02	0.12	64-125	8
4i	175±18	0.40±0.04	0.20±0.02	0.14	64-125	8
5a	48±6	0.95±0.06	0.48±0.05	1.0	64	8
5b	58±4	0.85±0.08	0.42±0.05	0.72	1-2	0.5
5c	60±7	0.84±0.05	0.42±0.03	0.7	2	1-2
5d	400±35	0.38±0.04	0.19±0.02	0.048	32-64	4
5e	50±4	0.93±0.07	0.47±0.05	0.94	125	8
5f	75±8	0.88±0.06	0.44±0.03	0.6	32	2
5g	60±5	0.90±0.09	0.45±0.05	0.75	64	4
5h	80±9	0.63±0.07	0.32±0.03	0.4	64	4
5i	322±31	0.57±0.06	0.29±0.03	0.1	64	4
5j	42±4	1.01±0.09	0.51±0.05	1.2	32-64	4
5k	78±8	0.79±0.08	0.40±0.03	0.51	32-64	4
5l	53±6	0.86±0.09	0.43±0.04	0.81	250	8
5m	63±7	0.82±0.09	0.41±0.04	0.65	64-125	8
5n	57±6	0.93±0.10	0.47±0.05	0.82	64	4
5o	70±8	0.72±0.07	0.36±0.04	0.51	64	8
5p	75±8	0.70±0.07	0.35±0.04	0.47	64-125	8
33	>500	<0.1	<0.05	<0.01	64-125	8

^aUnit: μg/mL,

^bMIC ratio = (MIC against E. coli (TG1))/(MIC against E. coli (TG1) with APH(3′)-IIIa )