TABLE 5.
Radioligand displacement assay Ki values for BIIE0246 and five Y2R antagonists
Target names correspond to those in Fig. 5.
| Target |
Ki
from PDSP |
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| BIIE0246 | SF-11 | SF-21 | SF-22 | SF-31 | SF-41 | |
| nM | ||||||
| 5-HT2B | 7093 ± 869 | 1212 ± 161 | 255 ± 26 | |||
| 5-HT2C | 9943 ± 1696 | |||||
| 5-HT5A | 1361 ± 206 | |||||
| 5-HT6 | 2853 ± 419 | 2606 ± 359 | ||||
| α1A | 360 ± 31 | |||||
| α1D | 1294 ± 163 | |||||
| β3 | 1645 ± 160 | |||||
| D2 | 7294 ± 2509 | |||||
| D4 | 3151 ± 256 | |||||
| DAT | 2222 ± 430 | 4989 ± 1047 | 5525 ± 987 | 4005 ± 676 | ||
| H2 | 2979 ± 2979 | |||||
| M2 | 2452 ± 391 | |||||
| M3 | 1573 ± 280 | |||||
| M4 | 2232 ± 358 | |||||
| M5 | 1899 ± 231 | |||||
| MOR | 323 ± 31 | |||||
| DOR | 1132 ± 181 | |||||
| KOR | 948 ± 183 | 1044 ± 57 | ||||