Table 1.

Summary of Library I results

entry	R1	R2NH2	R3	yield (%)	purity (%)	product
1	S1	A1	M1	44	100	1
2	S1	A6	M1	48	97	2
3	S1	A7	M1	53	98	3
4	S1	A5	M2	22	98	4
5	S1	A6	M2	22	95	5
6	S1	A7	M2	74	100	6
7	S1	A3	M3	57	100	7
8	S1	A4	M3	64	100	8
9	S1	A5	M3	35	100	9
10	S1	A6	M3	34	95	10
11	S1	A7	M3	60	98	11
12	S1	A3	M4	42	100	12
13	S1	A4	M4	29	92	13
14	S1	A5	M4	40	99	14
15	S1	A6	M4	57	90	15
16	S2	A1	M1	12	99	16
17	S2	A2	M1	30	99	17
18	S2	A5	M1	40	90	18
19	S2	A7	M1	25	96	19
20	S2	A8	M1	75	93	20
21	S2	A9	M1	69	90	21
22	S2	A1	M2	28	100	22
23	S2	A2	M2	46	96	23
24	S2	A3	M2	87	94	24
25	S2	A4	M2	57	95	25
26	S2	A5	M2	56	98	26
27	S2	A6	M2	40	94	27
28	S2	A7	M2	69	97	28
29	S2	A8	M2	72	97	29
30	S2	A9	M2	54	96	30
31	S2	A3	M3	58	100	31
32	S2	A4	M3	64	97	32
33	S2	A5	M3	13	93	33
34	S2	A7	M3	54	100	34
35	S2	A8	M3	50	99	35
36	S2	A9	M3	45	100	36
37	S3	A1	M1	25	96	37
38	S3	A2	M1	21	97	38
39	S3	A3	M1	53	99	39
40	S3	A4	M1	51	100	40
41	S3	A7	M1	52	99	41
42	S3	A8	M1	31	91	42
43	S3	A9	M1	42	96	43
44	S3	A1	M2	50	95	44
45 d	S3	A3	M2	5	100	45
46 d	S3	A4	M2	7	100	46
47 d	S3	A6	M2	5	87	47
48 d	S3	A7	M2	6	97	48
49 d	S3	A8	M2	9	96	49
50 d	S3	A9	M2	9	93	50
51	S3	A2	M3	27	97	51
52	S3	A3	M3	42	93	52
53	S3	A4	M3	46	95	53
54	S3	A7	M3	35	92	54
55	S3	A8	M3	44	92	55
56	S3	A9	M3	40	99	56

^aReaction conditions: 1 (0.273 mmol), Pd₂(dba)₃.CHCl₃ (2 mol %), methyl acrylate (0.82 mmol), Bu₄NCl (0.273 mmol) in DMF at 110 °C for 14 h.

^bPurified by an automated preparative reverse phase HPLC (detected by mass spectroscopy).

^cPurity was determined by HPLC with peak area (UV) at 214 nm.

^dWhen repeated in single reaction formation, good yields (50-80%) were achieved as predicted.