Table 1.
IC50 values of pyrazolopyrimidine series X1 against wt and as Akt1/2/3
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Akt variants IC50 (nM) |
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| Compd | R2 | Akt1-as1 | Akt1-as2 | wtAkt1 | Akt2-as1 | Akt2-as2 | wtAkt2 | Akt3-as1 | Akt3-as2 | wtAkt3 | |
| X1a |
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tBu | 71 | 61 | >10 000 | 1200 | 280 | >10 000 | 150 | 110 | >10 000 |
| X1b(3-IB-PP1) |
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tBu | 18 | 28 | >10 000 | 1100 | 240 | >10 000 | 76 | 120 | >10 000 |
| X1c |
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tBu | 32 | 60 | >10 000 | 520 | 380 | >10 000 | 78 | 90 | >10 000 |
| X1d |
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tBu | 67 | 84 | >10 000 | N.D. | 360 | >10 000 | 63 | 150 | >10 000 |
| X1e |
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tBu | 71 | 100 | >10 000 | 1000 | 320 | >10 000 | 72 | 84 | >10 000 |
| X1f |
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tBu | 61 | 180 | >10 000 | 1100 | 860 | >10 000 | 130 | 340 | >10 000 |
| X1g |
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tBu | 290 | 660 | >10 000 | 1900 | 4900 | >10 000 | 260 | 800 | >10 000 |
| X1h |
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tPr | 120 | 140 | >10 000 | N.D. | 1200 | >10 000 | 250 | 110 | >10 000 |
| X1i |
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Cyclo Pen | 81 | 110 | >10 000 | N.D. | 470 | >10 000 | 82 | 150 | >10 000 |