Table 9.
External set of 47 synthesized compounds. Suffix I, II, and III refer to references [13–15] respectively; MV181 is taken from ref [16]. Inhibitors with a potency similar to or higher than elacridar are reported in bold in the second column.
| Compound | Inhibitor | ATPase activator | Efflux | Compound | Inhibitor | ATPase activator | Efflux |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| I_8b | Y | N | Y | III_7c | Y | Y | Y |
| II_11a | Y | N | N | III_7d | Y | Y | Y |
| II_11b | Y | N | Y | III_8a | Y | Y | Y |
| II_13a | Y | N | Y | III_8b | Y | Y | Y |
| II_13b | Y | N | Y | III_8c | Y | Y | Y |
| II_14a | Y | N | N | III_8d | Y | Y | Y |
| II_14b | Y | Y | Y | III_9a | Y | N | Y |
| II_15a | Y | N | N | III_9b | Y | N | Y |
| II_15b | Y | N | Y | III_9c | Y | N | Y |
| II_16a | Y | N | Y | III_9d | Y | N | Y |
| II_16b | Y | N | Y | III_10a | Y | N | Y |
| II_17b | Y | Y | N | III_10b | Y | N | Y |
| II_23 | Y | N | Y | III_10c | Y | N | Y |
| II_25 | Y | N | Y | III_10d | Y | N | Y |
| II_26 | Y | N | Y | III_11a | Y | N | Y |
| II_27 | Y | N | Y | III_11b | Y | N | Y |
| III_5a | Y | N | Y | III_11c | Y | N | Y |
| III_5b | Y | N | Y | III_11d | Y | N | Y |
| III_5c | Y | N | Y | III_12a | Y | Y | Y |
| III_5d | Y | N | Y | III_12b | Y | N | Y |
| III_6b | Y | N | Y | III_12c | Y | N | Y |
| III_6c | Y | N | Y | III_12d | Y | Y | Y |
| III_7a | N | Y | Y | MV181 | N | N | Y |
| III_7b | Y | Y | Y |
Inhibition assay, Y: inhibitor; ATPase activation, Y: activator; efflux, Y: effluxed compound.