Table 3.
Comp. (WL) | Type | R1 | hENT1 IC50 (nM) | hENT2 IC50 (nM) | hENT4 IC50 (nM) |
---|---|---|---|---|---|
39 | A | NH2 | N.D. | N.D. | N. D. |
40 | A | MeNH | 8,461 | N.D. | N. D. |
41 | B | N.D. | N.D. | N. D. | |
42 | A | EtNH | 768.3 | N.D. | N. D. |
43 | B | N.D. | N.D. | 38459 | |
44 | A | n-PropylNH | 427.7 | 3,500 | 16405 |
45 | B | 3,877 | N.D. | 10115 | |
46 | A | iso-PropylNH | 124.1 | 3,020 | 26002 |
47 | B | 5,873 | N.D. | 11614 | |
48 | A | n-ButylNH | 217 | 2,850 | 1883 |
49 | B | 1,069 | 2,200 | 3870 | |
50 | A | iso-ButylNH | 125.7 | 1,491 | 3055 |
51 | B | 784.2 | 1,490 | 8660 | |
52 | A | tert-ButylNH | 25.1 | N.D. | 767 |
53 | B | 6,543 | N.D. | 3273 | |
54 | A | n-PentylNH | 284.4 | 4,787 | 603 |
55 | B | N.D. | N.D. | 3067 | |
56 | A | iso-PentylNH | 142.6 | 1,954 | 495 |
57 | B | 1,173 | N.D. | 3760 | |
58 | A | tert-PentylNH | 78.9 | N.D. | 818 |
59 | B | 2,607 | N.D. | 1339 | |
60 | A | 303.8 | 2,708 | 37600 | |
61 | B | N. D. | N. D. | N. D. | |
62 | A | 123.3 | 727.2 | 15668 | |
63 | B | 1,857 | 7,754 | - | |
64 | A | 20.5 | 1,320 | 12162 | |
65 | B | N.D. | N.D. | N. D. | |
66 | A | 85.8 | N.D. | 124000 | |
67 | B | N.D. | N.D. | 65313 | |
68 | A | 1,119 | N.D. | N. D. | |
69 | B | N. D. | N. D. | N. D. | |
70 | A | N. D. | N. D. | N. D. | |
71 | B | N. D. | N. D. | 1760 |