Table 4. IC₅₀ values (in µM) for lipophilic bisphosphonates inhibiting T. cruzi and human SQS and FPPS, T. cruzi amastigote cell growth and Vero (host) cell growth^a.

BPH #	Structure	TcSQS	HsSQS	TcFPPS	HsFPPS	T. cruzi amastigotesb , c	Vero cellsd
91	C-0,OH	>10	>10	0.16	0.10	>10	N.D.
1223	C-1,OH	>10	>10	0.22	0.080	>10	N.D.
1335	C-2,OH	>10	>10	0.11	0.049	>10	N.D.
1336	C-3,OH	>10	>10	0.33	0.034	>10	N.D.
1260	C-4,OH	>10	>10	0.37	0.030	>10	N.D.
1324	C-5,OH	>10	>10	0.18	0.049	>10	N.D.
1239	C-6,OH	3.1	3.0	0.12	0.044	>10	N.D.
1323	C-7,OH	0.37	0.68	0.09	0.040	>10	N.D.
1222	C-8,OH	0.11	0.27	0.15	0.036	9.3±1.8	50 ±1.4
1238	C-9,OH	0.021	0.075	0.22	0.080	7.0±1.0	190±40
1237	C-10,OH	0.018	0.089	0.13	0.23	3.5±0.3	380±100
1236	C-11,OH	0.030	0.11	0.55	0.21	6.4±1.1	460±250
1269	C-12,OH	0.046	0.13	0.74	0.49	3.0±0.02	>125
1322	C-13,OH	0.064	0.18	1.07	4.2	1.2±0.3	100±40
1338	C-14,OH	0.12	0.24	>5	42	1.2±0.1	51±10
1325	C-15,OH	0.10	0.27	>5	60	3.0±1.0	65±18
301	C-0,H	>10	>10	0.26	0.14	>10	N.D.
1224	C-1,H	>10	>10	0.37	0.19	>10	N.D.
1227	C-2,H	>10	>10	0.31	0.08	>10	N.D.
1337	C-3,H	>10	>10	0.39	0.066	>10	N.D.
1215	C-4,H	>10	>10	0.39	0.079	>10	N.D.
1339	C-5,H	>10	>10	0.35	0.11	>10	N.D.
1216	C-6,H	2.0	2.7	0.09	0.058	>10	N.D.
1326	C-7,H	0.21	0.72	0.12	0.044	>10	N.D.
1217	C-8,H	0.06	0.21	0.16	0.040	>10	N.D.
1327	C-9,H	0.016	0.10	0.085	0.043	10±2	∼1 mM
1218	C-10,H	0.017	0.053	0.30	0.10	3.1±0.6	∼1 mM
1328	C-11,H	0.010	0.11	0.39	0.28	4.0±1.3	∼1 mM
703	C-12,H	0.052	0.14	0.90	0.37	1.1±0.4	∼1 mM
1329	C-13,H	0.058	0.22	0.91	0.35	1.1±0.1	∼1 mM
1219	C-14,H	0.12	0.29	>5	3.0	0.8±0.3	∼1 mM
1344	C-15,H	0.14	0.26	>5	8.3	1.0±0.1	∼1 mM

^aN. D. = not determined.

^bResults are means ± SD from 2 or 3 independent experiments.

^cBenznidazole IC₅₀ = 1.9±0.9 µM.

^dBenznidazole IC₅₀∼1 mM.