Table 7.

Activity Data (GI₅₀) of KF Analogues (micromolar)

	DU-145	LN-caP	IGROV	IGROV ET	SK-BR 3	MEL-28	A-549	K-562	PANC-1	HT-29	LOVO	LOVO DOX	HELA	HELA APL
6	0.93	0.96	0.49	0.55	0.36	1.19	1.16	1.93	1.77	0.43	0.33	0.30	0.97	0.98
25	3.05	–	2.81	1.64	–	4.48	4.97	21.60	3.09	7.35	3.03	2.72	4.76	7.16
26	3.26	–	2.72	1.64	–	3.10	3.23	7.02	4.09	3.66	2.63	1.76	4.28	7.16
27	1.39	–	2.78	2.12	0.60	4.69	1.50	–	4.54	5.13	0.84	–	1.50	1.34
28	1.11	1.44	0.63	0.35	0.46	1.10	1.20	2.47	4.12	0.64	0.31	0.39	1.66	0.89
29	18.40	–	–	–	–	11.70	11.50	–	–	8.52	–	–	–	–
30	7.53	–	4.86	3.48	6.15	33.10	4.49	–	4.88	11.80	3.44	–	8.58	7.52
31	1.41	2.74	1.64	0.72	1.66	1.39	1.63	2.53	4.16	2.26	1.84	0.83	1.75	1.83
32	1.64	3.64	1.79	1.08	2.13	2.18	4.15	5.71	4.08	2.35	2.32	1.59	4.57	2.79
33	0.83	2.06	0.09	0.46	0.35	3.42	1.61	4.84	7.69	1.05	0.63	0.51	1.36	1.36
34	0.46	0.38	0.28	0.23	0.17	1.02	0.76	1.42	1.12	0.29	0.27	0.22	0.30	0.32
35	0.27	–	0.38	0.25	0.28	0.59	0.11	6.47	2.09	0.29	0.43	0.30	0.49	1.02
36	1.37	0.50	2.07	2.03	0.56	1.28	1.85	–	2.11	1.09	0.47	0.50	3.75	1.45
37	0.15	0.35	0.67	1.19	0.31	0.16	0.23	–	1.20	0.40	0.37	0.13	0.60	0.31
38	0.26	0.48	0.68	1.05	0.37	0.19	0.56	–	1.29	0.42	0.32	0.09	0.78	0.57
39	0.89	0.51	0.81	0.97	0.52	0.70	1.01	–	1.46	0.45	0.39	0.41	0.96	0.74
40	0.86	–	0.44	0.30	0.28	1.19	0.53	3.55	3.12	0.23	0.32	0.24	0.77	1.01
41	1.38	–	2.44	1.71	0.82	1.58	1.76	4.92	5.98	1.29	0.75	0.39	1.59	1.77
42	4.16	–	3.33	2.43	2.30	1.62	1.75	4.89	6.79	1.89	2.82	0.72	1.92	2.06
43	6.89	–	3.96	3.39	2.10	2.37	5.09	4.92	6.80	2.21	1.83	1.03	3.62	6.29
44	1.46	–	1.82	1.59	0.70	1.15	1.46	4.75	2.58	1.66	1.21	0.36	1.56	1.26
45	1.23	–	0.86	1.00	0.32	1.35	1.30	2.14	1.92	0.27	0.39	0.32	0.53	1.11
46	0.18	0.09	0.07	0.10	0.05	0.39	0.42	1.85	1.51	0.09	0.04	0.04	0.27	0.31
47	0.10	–	0.04	0.07	0.05	0.18	0.19	0.87	0.87	0.04	0.02	0.04	0.10	0.19
48	0.11	–	0.05	0.09	0.04	0.21	0.23	0.70	1.14	0.04	0.02	0.06	0.19	0.22
49	0.04	–	0.04	0.05	0.03	0.13	0.14	0.73	0.58	0.03	0.01	0.02	0.10	0.16
50	0.05	–	0.03	0.05	0.02	0.14	0.11	0.29	0.61	0.04	0.01	0.03	0.07	0.08
51	0.17	–	0.25	0.13	0.07	0.19	0.05	3.22	1.24	0.21	0.18	0.18	0.22	0.48
52	0.87	–	0.50	0.81	0.44	1.11	1.09	1.81	1.66	8.20	0.42	0.41	1.73	1.62
53	4.99	–	5.65	1.22	–	7.45	4.98	37.40	1.68	16.40	5.49	15.50	3.87	7.17
54	8.80	6.88	9.55	5.68	8.66	6.40	9.48	9.66	9.71	13.20	11.50	–	7.45	7.04
55	32.00	19.30	73.20	3.76	8.20	8.20	7.16	25.30	586.00	17.60	16.40	6.03	17.70	9.52
56	5.04	3.37	16.70	0.62	0.75	1.90	1.44	19.00	267.00	0.98	0.46	0.35	3.53	1.93
65	0.66	–	0.18	0.21	0.06	0.81	0.62	1.24	1.67	0.13	0.08	0.14	0.41	0.50
66	0.73	–	0.18	0.33	–	0.98	1.04	0.98	1.58	0.12	0.08	0.15	0.29	0.49
67	0.08	–	0.05	0.10	0.04	0.09	0.11	0.06	0.21	0.07	0.04	0.09	0.08	0.17
68	0.89	–	0.25	0.34	0.09	1.04	1.01	1.11	1.55	0.15	0.09	0.17	0.54	0.55
69	0.02	–	0.04	0.07	0.04	0.07	0.04	0.01	0.15	0.09	0.04	0.20	0.06	0.05
70	0.74	1.82	0.18	0.20	0.25	0.95	0.49	0.58	1.25	0.10	0.26	0.18	0.71	0.52
71	1.02	1.06	0.61	0.64	0.37	1.11	1.39	1.84	4.16	0.79	0.36	–	0.94	1.11
72	1.29	1.33	0.56	0.65	0.39	1.47	1.44	9.35	5.11	0.52	0.43	0.30	0.91	0.51
73	21.70	1.88	1.95	3.54	–	5.89	10.90	3.32	2.50	2.67	0.79	7.95	–	–
74	0.85	0.82	0.37	0.62	0.32	0.96	0.99	4.80	1.99	0.36	0.32	0.33	0.38	0.99
75	1.33	1.46	0.31	0.49	0.11	1.91	1.14	3.75	3.80	0.27	0.31	0.28	0.50	1.21
76	1.46	1.14	0.37	0.77	0.33	17.60	1.23	3.83	2.38	0.33	0.28	0.36	0.66	0.85
77	0.62	0.61	0.29	0.23	0.20	0.72	0.77	0.85	1.43	0.24	0.21	0.19	0.29	0.50
78	5.10	–	14.00	4.40	–	14.50	9.71	73.00	4.35	32.00	14.90	30.20	0.74	14.00
79	3.67	–	–	–	–	3.67	3.67	–	–	3.67	–	–	–	–
80	–	–	–	–	–	–	23.00	–	–	9.89	–	–	–	–
81	4.30	–	–	–	–	4.30	4.30	–	–	4.30	–	–	–	–
82	9.36	–	–	–	–	9.36	9.36	–	–	9.36	–	–	–	–
83	–	–	–	–	–	–	50.10	–	–	162.00	–	–	–	–
84	11.50	–	–	–	–	11.50	11.50	–	–	11.50	–	–	–	–
85	69.40	9.85	10.70	11.60	–	8.41	36.60	3.48	2.92	25.60	19.10	25.00	–	–
86	9.38	21.30	7.57	5.00	–	6.48	3.36	8.22	7.69	7.56	11.50	13.20	6.60	4.99
87	2.28	5.79	1.39	0.89	–	1.59	0.80	6.45	7.62	1.16	2.25	1.22	3.08	1.51
88	2.39	4.33	1.52	1.06	–	3.63	1.43	7.90	7.38	1.32	2.62	2.29	3.40	3.64
89	8.93	10.30	7.20	3.05	–	6.16	3.19	7.82	5.17	7.19	7.33	12.60	6.28	4.75
90	3.39	–	–	–	–	3.39	3.39	–	–	3.39	–	–	–	–
91	0.35	0.64	0.28	0.38	0.23	0.33	0.19	0.49	1.04	0.24	0.24	0.11	0.39	0.46
92	3.30	3.38	2.39	3.03	2.06	3.18	3.60	1.79	2.90	2.90	2.81	1.21	2.95	4.34
93	1.41	2.98	1.27	1.09	0.79	1.73	1.97	2.10	7.15	2.01	2.09	0.83	1.30	1.45
94	8.95	3.05	6.44	5.78	19.00	6.51	9.65	2.57	7.21	13.50	10.70	–	7.58	7.16
95	0.61	0.86	0.34	0.19	0.33	0.73	0.72	1.74	2.54	0.27	0.29	–	0.43	0.82
96	3.90	2.80	2.00	1.25	3.25	3.45	3.73	4.32	9.79	2.59	2.68	–	3.10	3.27
97	0.94	1.03	0.46	0.35	0.45	0.96	1.28	2.10	3.29	0.61	0.31	–	1.02	0.94
98	3.13	2.44	2.09	1.39	3.69	6.34	5.09	4.29	4.43	4.84	3.31	–	5.02	3.40
99	8.72	3.47	9.47	5.63	18.50	6.34	9.40	9.57	7.99	13.10	16.10	–	7.39	6.98
100	8.54	3.12	9.27	5.51	18.10	6.21	8.07	9.38	7.24	12.90	14.30	–	7.23	6.83
101	1.23	1.76	1.75	1.35	4.46	1.52	2.92	0.22	1.73	4.61	3.61	7.59	1.28	1.11
102	7.56	5.41	5.18	1.91	2.07	7.72	7.56	9.83	5.51	11.00	2.97	2.99	6.47	7.00
103	7.48	5.30	9.13	4.69	15.20	7.58	7.41	9.64	8.78	19.30	16.30	15.60	7.69	6.87
106	0.57	0.23	0.08	0.20	0.63	0.21	0.52	0.13	0.52	0.89	0.60	2.39	0.25	0.23
107	0.19	0.06	0.18	0.25	0.30	0.15	0.07	0.02	0.14	0.23	0.33	0.38	0.13	0.15
108	1.42	1.38	2.01	1.23	5.82	1.24	0.64	0.82	1.16	1.67	2.05	1.08	1.27	1.28
109	0.96	1.05	0.64	0.75	0.43	1.27	0.64	0.54	1.11	1.00	0.42	0.28	1.06	1.17
110	5.21	4.17	8.12	9.19	10.70	6.94	6.84	1.93	3.14	18.50	17.00	11.60	7.48	8.00
111	4.84	6.62	4.52	7.41	3.08	2.44	1.61	1.48	5.14	4.63	4.66	2.86	2.10	2.95
112	0.91	–	0.36	0.48	0.15	1.17	1.14	1.90	1.74	0.45	0.26	0.30	1.81	1.70
113	6.67	6.75	4.70	7.62	2.88	5.27	3.27	1.62	8.05	5.90	4.94	2.88	3.42	6.67
114	2.48	1.07	0.86	1.13	1.92	4.83	1.63	8.13	4.12	1.31	1.71	9.65	2.55	2.06
115	0.18	0.33	0.18	0.26	0.17	0.21	0.26	0.72	1.12	0.30	0.28	0.13	0.13	0.32
116	5.69	–	10.50	5.36	–	6.95	0.72	38.50	0.50	10.90	8.76	11.10	0.67	7.37
117	3.90	2.28	2.01	2.24	2.34	2.64	2.65	3.40	5.44	2.34	2.62	–	2.21	1.79
118	1.81	–	2.13	1.61	–	1.99	1.46	7.41	1.66	3.03	1.98	0.80	1.03	1.68
119	1.34	1.79	1.05	1.31	–	1.09	1.92	2.72	2.91	0.66	0.61	0.33	2.09	1.00
120	0.55	0.85	1.53	2.89	–	1.00	1.33	0.31	1.51	0.64	1.30	1.76	2.31	1.04
121	2.06	1.16	2.49	4.70	–	1.05	2.83	1.31	2.75	5.16	4.57	3.51	2.89	1.18
122	1.47	1.95	1.17	1.00	–	1.22	1.55	8.51	3.91	1.06	0.37	0.33	2.03	1.04
123	2.84	–	2.01	1.31	–	3.73	3.25	7.02	5.31	2.91	1.95	2.03	2.94	2.91
124	1.46	–	1.57	1.33	–	1.34	0.23	6.80	0.17	2.30	1.46	0.61	0.45	2.42
125	1.16	0.85	1.13	1.03	1.72	1.14	0.75	0.88	1.42	0.77	2.30	2.04	1.37	1.10
126	5.98	–	11.10	4.01	–	8.05	5.39	40.50	5.49	17.80	9.46	16.70	5.16	7.75
127	7.11	–	–	–	–	7.11	7.11	–	–	7.11	–	–	–	–
128	3.42	–	–	–	–	6.84	6.84	–	–	3.42	–	–	–	–
129	1.74	–	–	–	–	3.48	3.48	–	–	1.74	–	–	–	–
130	2.07	–	2.25	1.36	–	1.98	1.68	7.79	8.47	2.98	1.63	0.88	2.09	2.33
131	0.34	–	–	–	–	3.42	1.71	–	–	0.34	–	–	–	–
132	0.34	–	–	–	–	3.42	0.34	–	–	0.34	–	–	–	–
133	0.69	1.07	0.53	0.60	0.35	1.01	1.04	2.94	2.66	0.55	0.24	0.34	0.90	0.63
134	1.69	2.98	0.83	0.55	0.54	2.01	1.69	2.07	8.01	0.73	0.40	0.25	2.33	1.28
135	0.85	1.09	0.35	0.29	0.23	0.81	1.18	2.74	2.36	0.50	0.32	0.26	0.97	0.78
136	4.52	1.84	1.33	0.99	–	2.94	2.03	2.96	2.04	1.96	0.44	1.81	–	–
137	0.53	0.76	0.85	0.70	0.29	0.73	0.64	0.83	2.32	0.51	1.16	0.29	0.96	0.60
138	0.58	0.78	0.68	0.53	0.34	0.93	1.05	1.00	2.83	0.58	0.32	0.30	0.95	0.53
139	0.18	0.42	0.22	0.17	0.06	0.19	0.16	1.67	1.63	0.37	0.29	0.10	0.14	0.24
140	0.15	0.13	0.19	0.35	0.04	0.14	0.14	0.12	0.20	0.25	0.30	0.26	0.28	0.33
141	15.70	1.65	5.17	4.69	3.40	1.89	1.88	9.14	1.79	3.95	3.81	–	5.44	1.52
142*	6.85	–	–	–	–	6.85	3.43	–	–	0.69	–	–	–	–
143	1.21	1.19	1.00	0.63	0.87	1.12	1.32	0.43	5.38	1.34	0.35	–	1.21	1.04
144	1.00	1.03	0.48	0.37	0.46	1.09	1.07	1.08	2.92	0.61	0.33	–	0.93	0.95
145	0.31	0.34	0.25	0.14	0.30	0.84	0.20	9.18	1.84	0.22	0.25	–	0.35	0.52
146	–	–	–	–	–	–	0.64	–	–	0.41	–	–	–	–
147	1.84	1.65	1.37	0.89	1.27	2.34	1.62	9.29	7.73	1.72	0.79	–	1.41	2.02
148	5.28	1.63	1.00	0.87	–	2.80	1.84	2.23	2.17	1.68	0.46	1.85	–	–
149	1.00	0.50	0.40	0.14	–	0.38	0.74	1.39	1.82	0.42	0.25	0.60	–	–
150*	6.77	–	–	–	–	6.77	6.77	–	–	6.77	–	–	–	–
151	8.62	3.93	9.36	5.56	18.30	6.27	9.28	9.46	9.51	13.00	15.00	–	7.30	6.90
152	7.56	5.36	9.22	4.74	7.27	7.66	7.49	9.75	8.87	19.50	8.59	5.05	7.77	6.94
153*	6.70	–	–	–	–	6.70	6.70	–	–	6.70	–	–	–	–
154*	6.89	–	–	–	–	6.89	6.89	–	–	6.89	–	–	–	–
155*	0.63	–	–	–	–	0.63	0.63	–	–	0.63	–	–	–	–
156*	6.46	–	–	–	–	6.46	6.46	–	–	6.46	–	–	–	–
157	5.10	–	14.00	4.40	–	14.50	9.71	73.00	4.35	32.00	14.90	30.20	0.74	14.00
158	0.39	0.85	0.38	0.35	0.12	0.21	1.06	0.97	1.64	0.39	0.34	0.23	1.07	1.04
159	40.90	21.30	161.00	15.90	12.30	8.20	7.16	25.30	586.00	17.60	16.40	13.30	17.70	9.52
160	0.15	0.30	0.21	0.26	0.25	0.17	0.16	0.36	1.32	0.36	0.28	0.14	0.26	0.23
161	1.36	2.34	1.83	2.17	2.12	1.64	2.40	22.00	4.71	2.50	2.46	1.43	1.40	2.73
162	0.11	–	0.17	0.12	0.21	0.13	0.05	4.19	1.36	0.19	0.21	0.23	0.18	0.31
163	44.60	7.21	9.10	8.92	–	4.15	32.10	3.00	2.45	23.10	17.70	22.60	–	–
164	0.70	0.73	0.41	0.64	0.08	0.20	0.95	1.07	1.66	0.46	0.29	0.34	1.66	1.33
165	24.90	3.72	8.39	19.50	14.10	7.86	6.64	6.16	6.84	14.20	14.00	11.00	2.37	1.81