Table 1. MIC Activities of TMP Probes against E. coli and Inhibition of eDHFR Enzyme (n = 4)a.
| MIC (μg/mL) |
cytotoxicity
(CC50) (μM) |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| compound | E. coli ATCC 25922 | E. coli clin isol | E. coliclin isol | E. coliMB4827 | E. coli DC2 mutant | E. colilpxC mutant | E. colitolC mutant | E. colilpxC/tolC mutant | S. aureus ATCC 25923 | HEK 293 | HepG2 | eDHFR inhibition IC50 (nM) | |
| TMP | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 1 | 0.25 | 0.5 | 0.125 | 0.125 | 1 | >60 | >60 | 60 | |
| 8a | TMP-3C-N3 | 8 | 8 | 4 | 8 | 4 | 8 | 0.25 | 0.25 | 4 | >60 | >60 | 66 |
| 12a | TMP-3C-Tz-NBD | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | 2 | 1 | 64 | >60 | >60 | 254 |
| 13a | TMP-3C-Tz-DMACA | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | 8 | 8 | >64 | >60 | >60 | 83 |
| 14a | TMP-3C-Tz-DNS | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | 0.5 | 0.5 | >64 | 59 | >60 | 162 |
| 8b | TMP-4C-N3 | 32 | 8 | 16 | 16 | 8 | 8 | 0.125 | 0.25 | 4 | >60 | >60 | 97 |
| 12b | TMP-4C-Tz-NBD | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | 0.25 | 0.5 | 16 | >60 | >60 | 148 |
| 13b | TMP-4C-Tz-DMACA | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | 2 | 2 | >64 | >60 | >60 | 162 |
| 14b | TMP-4C-Tz-DNS | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | 0.5 | 1 | 64 | 59 | >60 | 226 |
| 8c | TMP-5C-N3 | 32 | 16 | 16 | 32 | 8 | 8 | 0.125 | 0.25 | 4 | >60 | >60 | 140 |
| 12c | TMP-5C-Tz-NBD | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | 0.5 | 0.5 | 8 | 46 | >60 | 208 |
| 13c | TMP-5C-Tz-DMACA | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | 1 | 1 | >64 | >60 | >60 | 668 |
| 14c | TMP-5C-Tz-DNS | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | >64 | 0.25 | 0.25 | 32 | 32 | 51 | 509 |
a
Clin isol, clinical isolate; wild type HEK 293, human embryonic kidney 293; HepG2, liver hepatocellular cells.