Table 3.

Reported results for inhibition of 2OG oxygenases by TCA cycle intermediates

Enzyme	Enzyme concentration (μM)	IC50 (μM)				Kmapp(2OG; μM)
		Succinate	Fumarate	D-2HG	L-2HG
KDM4A	2 [28]	NR	NR	24 ± 2 [28]	26 ± 3 [28]	6 [28]
KDM4C	1 [28]	NR	NR	79 ± 7 [28]	97 ± 24 [28]	4 [28]
KDM4E	2 [57]	320 [57]	2.3 [57]	NR	NR	13.2 [58]
KDM2A	2 [28]	NR	NR	106 ± 22 [28]	48 ± 15 [28]	12.5 [28]
PHD2	0.5 [28]	19 [29]	3 [29]	7300 ± 3300 [28]	419 ± 150 [28]	13 ± 2 [45]
FIH	1 [28]	> 1000 [29]	> 1000 [29]	1500 ± 400 [28]	189 ± 34 [28]	110 ± 20 [45]
BBOX	0.025 [28]	NR	NR	13,200 ± 1100 [28]	142 ± 30 [28]	470 [45]
ABH2	2 [28]			424 ± 77 [28]	150 ± 20 [28]	10 [28]
TET1	NR	540 ± 100 [22]	390 ± 160 [22]	4000 [26]	1000 [26]	55 ± 20 [22]
TET2	NR	570 ± 190 [22]	400 ± 70 [22]	5000 [26]	1600 [26]	60 ± 15 [22]
KDM5B	0.6	62 ± 19	210 ± 80	203 ± 90	150 ± 40	2.6 ± 0.6

NR, not reported. Note that the assays were carried out under different conditions, including with respect to enzyme concentration.