Tabla 1. Desarrollo de agentes farmacológicos dirigidos contra vías de señalización de inmuno-checkpoints 36,80.
| Blanco | Función biológica | Anticuerpo | Situación en clínica |
|---|---|---|---|
| CTLA-4 | Receptor inhibitorio | Ipilimumab | Aprobado por la FDA para melanoma. Ensayos de fase IV para melanoma y cáncer metastásico de células renales. Ensayos de fase III para cáncer de estómago/esófago, cáncer de pulmón de células pequeñas y no pequeñas, carcinoma renal, mesotelioma pleural, carcinoma metastásico de células escamosas de cabeza y cuello, cáncer de próstata, melanoma ocular. |
| Tremelimumab | Probado en ensayos de fase III para melanoma, cáncer de cabeza y cuello, cáncer de células de pulmón pequeñas y no pequeñas, cáncer urotelial, | ||
| PD-1 | Receptor inhibitorio | Nivolumab | Aprobado por la FDA para melanoma, carcinoma renal, cáncer de células de pulmón no pequeñas. Ensayos de fase IV para carcinoma renal metastásico avanzado y melanoma metastásico. Ensayos fase III para cáncer de pulmón de células pequeñas y no pequeñas, cáncer de estómago/esófago, melanoma, mesotelioma, carcinoma hepatocelular, mieloma múltiple, cáncer urotelial, cáncer gástrico |
| Pembrolizumab | Aprobado por la FDA para melanoma, cáncer de células de pulmón no pequeñas. Ensayos de fase III para melanoma y cáncer de pulmón de células pequeñas y no pequeñas. | ||
| Pidilizumab | Ensayos de fase I/II para linfoma, mieloma múltiple, cáncer de páncreas. | ||
| PDL1 | Ligando de PD-1 | BMS-936559 | Ensayos de fase I para melanoma. |
| Atezolizumab | Ensayos de fase III para cáncer de pulmón de células pequeñas y no pequeñas, cáncer de mama triple negativo, cáncer de tracto urinario, cáncer renal, cáncer de ovario, cáncer colorrectal, melanoma. | ||
| LAG3 | Receptor inhibitorio | IMP321 | Ensayos de fase I/II para adenocarcinoma de mama, carcinoma renal, melanoma, neoplasias pancreáticas. |
| B7-H3 | Ligando inhibitorio | Enoblituzumab | Ensayos de fase I para vários tipos de cáncer. |
CTLA-4: antígeno asociado a linfocitos T citotóxicos
LAG3: gen 3 de activación a linfocitos
PD-1: receptor proteíco de muerte celular programada 1
PDL1: ligando de PD-1