Table 2. Promiscuous kinase inhibitors that inhibit Nek kinases.

Compound	Tamatinib a	KW-2449 a	AST-487 a	EXEL-2880 a	TG-101348 a	PD-173955 a	Cmpd 2516 b	Cmpd 3177 b	GSK1059615 c
	K d (nM)						IC50 (nM)		% control (10 μM)
Nek1	170	3100	5200	—	3400	8300	—	—	47
Nek2	260	5300	—	—	1700	110	>10 000	630	64
Nek3	170	1000	—	—	640	—	—	—	77
Nek4	1800	1100	460	—	1600	—	5	50	96
Nek5	13	2300	1100	—	570	890	—	—	100
Nek6	6.3	120	2500	—	120	—	—	—	81
Nek7	11	210	—	—	160	—	—	—	88
Nek8	—	—	—	—	—	—	—	—	—
Nek9	16	520	1800	470	150	—	—	—	95
Nek10	—	—	—	—	—	—	—	—	0
Nek11	170	—	—	—	1200	3000	—	—	72
Promiscuity S (300 nM)	0.34	0.26	0.26	0.28	0.18	0.21	0.26	0.36	S (5%) at 10 μM = 0.17

^aValues from Davis et al., 2011.

^bValues from Metz et al., 2010.

^cValues from HMS LINCS dataset ID 20085.