R1 | R2 | R3 | Ar | % Yield | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
4a | H | H | H | -C6H5 | 80 | |||||
4b | H | H | H | 4-FC6H4- | 81 | |||||
4c | H | H | H | 4-MeOC6H4- | 74 | |||||
4d | -CH3 | H | H | -C6H5 | 63 | |||||
4e | -CH3 | H | H | 4-FC6H4- | 63 | |||||
4f | -CH3 | H | H | 4-MeOC6H4- | 60 | |||||
4g | H | -CH3 | H | -C6H5 | 75 | |||||
4h | H | -CH3 | H | 4-FC6H4- | 70 | |||||
4i | H | -CH3 | H | 4-MeOC6H4- | 73 | |||||
4j | H | -CH3 | -CH3 | -C6H5 | 76 | |||||
4k | H | -CH3 | -CH3 | 4-FC6H4- | 77 | |||||
4l | H | -CH3 | -CH3 | 4-MeOC6H4- | 81 |
Reagents and conditions: (i) ArB(OH)2 (4.5 equiv.), PdCl2(PPh3)2, PCy3, K2CO3, dioxane-water (3/1, v/v), reflux, 5 h.