Table 3. Inhibition of Proteasome Activities by Compounds 1 (LU-102), 4 (LU-002c), 7, 13, 16 (LU-012c), 18, 20, 22, and 25 in Intact RPMI-8226 Cells.
| apparent IC50 (μM) |
ratio | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| compound | β2c | β2i | β5c | β5i | β1c | β1i | β2i/β2c |
| 1 (LU-102)a | 0.29 | 0.41 | >10 | >10 | >10 | >10 | 1.4 |
| 4 (LU-002c)a | 1.80 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | >5.6 |
| 7 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | n.d. |
| 13 | 2.00 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | >5 |
| 16 (LU-012c) | 1.250 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | >8 |
| 18 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | n.d. |
| 20 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | n.d. |
| 22 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | n.d. |
| 25 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | >10 | n.d. |
a
Data cited from the literature; n.d., not determined.