Table 2.

Descriptive statistics of fraction of unbound drug in brain ROIs (f_u,brain,ROI) determined in post-mortem brain regions from control (Group: Control) and AD (Group: AD) donors, and rats (Group: Rat). Median values are based on the number of technical replicates (n), and mean values are based on the number of biological replicates (N). AD, Alzheimer’s disease; FrCx, frontal cortex; PrCx, parietal cortex; BG, basal ganglia; CRB, cerebellum; HIP, hippocampus; WB, whole brain; f_u,brain,ROI, fraction of unbound drug in brain region of interest; SD, standard deviation from the mean.

Drug	Parameter	Control				AD				Rat
		FrCx	PrCx	BG	CRB	FrCx	PrCx	BG	CRB	FrCx	PrCx	BG	CRB	HIP	WB
Paliperidone*	Median	0.198	0.183	0.192	0.207	0.216	0.224	0.249	0.350	0.138	na	0.128	0.143	0.150	0.151
	1st quartile	0.173	0.169	0.158	0.194	0.206	0.214	0.229	0.310	0.116	na	0.117	0.117	0.136	0.118
	3rd quartile	0.227	0.209	0.201	0.229	0.274	0.258	0.262	0.420	0.167	na	0.145	0.167	0.164	0.159
	n	18	18	11	18	17	16	12	15	7	na	5	9	4	7
	Mean	0.197	0.189	0.186	0.217	0.237	0.232	0.249	0.374	0.144	na	0.128	0.145	0.157	0.141
	SD	0.033	0.025	0.031	0.037	0.044	0.039	0.022	0.099	0.028	na	0.021	0.028	0.024	0.003
	N	6	6	4	6	6	6	5	5	3	na	2	3	3	3
Memantine	Median	0.092	0.086	0.093	0.116	0.117	0.103	0.111	0.142	0.073	0.068	0.077	0.078	0.090	0.071
	1st quartile	0.089	0.083	0.073	0.098	0.089	0.092	0.106	0.130	0.069	0.066	0.073	0.066	0.075	0.060
	3rd quartile	0.099	0.091	0.102	0.122	0.133	0.106	0.118	0.159	0.081	0.081	0.077	0.080	0.097	0.085
	n	18	18	11	18	17	17	13	17	4	5	5	9	9	7
	Mean	0.094	0.088	0.092	0.113	0.114	0.099	0.114	0.152	0.076	0.071	0.078	0.071	0.088	0.071
	SD	0.004	0.006	0.022	0.016	0.025	0.009	0.010	0.053	0.012	0.006	0.004	0.009	0.006	0.014
	N	6	6	4	6	6	6	5	6	2	2	2	3	3	3
Indomethacin	Median	0.088	0.083	0.071	0.109	0.095	0.080	0.089	0.116	0.065	0.064	0.066	0.076	0.068	0.065
	1st quartile	0.077	0.069	0.063	0.098	0.074	0.075	0.076	0.110	0.057	0.062	0.062	0.062	0.063	0.059
	3rd quartile	0.094	0.085	0.083	0.120	0.124	0.090	0.097	0.178	0.074	0.066	0.069	0.081	0.074	0.069
	n	18	15	7	15	18	17	13	15	7	10	10	9	10	6
	Mean	0.088	0.079	0.073	0.113	0.103	0.085	0.089	0.149	0.068	0.066	0.065	0.071	0.068	0.064
	SD	0.014	0.012	0.018	0.022	0.031	0.013	0.010	0.041	0.012	0.004	0.007	0.005	0.006	0.001
	N	6	5	3	5	6	6	5	5	3	3	3	3	3	2
Donepezil	Median	0.078	0.074	0.072	0.069	0.132	0.118	0.085	0.071	0.071	0.069	0.071	0.056	0.073	0.066
	1st quartile	0.072	0.066	0.066	0.065	0.084	0.088	0.068	0.065	0.069	0.067	0.070	0.045	0.072	0.058
	3rd quartile	0.090	0.082	0.077	0.074	0.152	0.132	0.090	0.086	0.074	0.076	0.072	0.061	0.080	0.075
	n	18	18	11	13	18	18	13	14	5	5	5	10	9	7
	Mean	0.081	0.076	0.071	0.069	0.147	0.122	0.086	0.071	0.071	0.069	0.069	0.054	0.076	0.065
	SD	0.009	0.012	0.008	0.065	0.085	0.045	0.028	0.065	0.003	0.006	0.002	0.005	0.006	0.009
	N	6	6	4	6	6	6	5	6	2	2	2	3	3	3
Diazepam	Median	0.057	0.052	0.046	0.072	0.068	0.064	0.069	0.101	0.036	0.042	0.043	0.059	0.049	0.040
	1st quartile	0.055	0.049	0.041	0.065	0.054	0.060	0.061	0.076	0.035	0.041	0.039	0.050	0.039	0.037
	3rd quartile	0.061	0.060	0.062	0.078	0.085	0.080	0.075	0.142	0.038	0.047	0.048	0.061	0.053	0.044
	n	18	18	11	18	17	17	13	15	8	10	9	10	10	6
	Mean	0.058	0.055	0.053	0.072	0.077	0.071	0.068	0.105	0.037	0.043	0.044	0.055	0.048	0.040
	SD	0.004	0.008	0.013	0.005	0.027	0.019	0.007	0.051	0.002	0.004	0.009	0.010	0.008	0.006
	N	6	6	4	6	6	6	5	5	3	3	3	3	3	2

^*Rat f_u,brain,ROI values for paliperidone have been taken from a previous study by Loryan et al.²³.