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. 2020 Jan 27;11(2):188–194. doi: 10.1021/acsmedchemlett.9b00578

Table 2. SAR of S1′ Substitutiona.

graphic file with name ml9b00578_0008.jpg

Compound R1 R2 R3 R4 R5 hNEP IC50 (nM)
4 H H H H H 25
5 Cl         8
6 F         24
7 CH3         21.3
8 CN         792
9 OCH3         4.5
10 OC2H5         413
11 CF3         1370
12 OCF3         212
13   Cl       1.5
14   F       6.7
15   NH2       44
16   CH3       1.6
17   C2H5       5.4
18   OCH3       60
19   CF3       111
20   OCF3       275
21   CN       6.9
22   NO2       26
23   NHCOCH3       4862
24     Cl     1950
25     F     1500
26   Cl     OCH3 0.38
27 OCH3 Cl       4182
28   Cl   F   54
a

IC50 values are the mean of at least two independent assays.