Table 2.
Effect of aza- and diaza-crown ethers on N-formyl peptide receptor 1 or 2 (FPR1/FPR2) agonist-induced Ca2+ influx in human neutrophils and FPR-transfected HL60 cells and phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)-induced neutrophil reactive oxygen species (ROS) production.
Compound | FPR1/FPR2 Agonist-Induced Δ[Ca2+]i | PMA-Induced ROS Production IC50 (μM) |
||
---|---|---|---|---|
Neutrophils IC50 (μM) |
FPR1-HL60 IC50 (μM) |
FPR2-HL60 IC50 (μM) |
||
5 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
6 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
7 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
8 | 2.6 ± 0.4 | 37.1 ± 4.8 | N.A. | N.A. |
9 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
10 | 11.2 ± 2.7 | 12.2 ± 1.9 | 36.4 ± 5.6 | N.A. |
11 | 9.4 ± 0.6 | N.A. | 29.1 ± 3.2 | N.A. |
12 | 4.0 ± 1.4 | N.A. | N.A. | N.A. |
13 | 7.4 ± 1.3 | 16.5 ± 3.2 | 32.6 ± 4.5 | 25.9 ± 2.7 |
14 | 3.5 ± 0.4 | 11.6 ± 2.1 | 8.3 ± 2.3 | 21.9 ± 2.2 |
15 | 4.1 ± 0.6 | 4.8 ± 0.9 | 7.2 ± 1.7 | 4.1 ± 0.1 |
16 | 3.4 ± 0.8 | 7.3 ± 2.6 | 30.7 ± 6.4 | N.A. |
17 | 1.5 ± 0.4 | 3.7 ± 0.7 | 7.6 ± 1.9 | 8.2 ± 0.1 |
18 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
19 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
20 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
21 | 10.2 ± 2.6 | 9.6 ± 2.1 | 28.2 ± 2.6 | 15.3 ± 1.8 |
22 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
23 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
24 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
25 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
26 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
27 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
28 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
N.A., no activity was found at concentration < 50 µM.