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. 2021 Apr 12;26(8):2225. doi: 10.3390/molecules26082225

Table 2.

Effect of aza- and diaza-crown ethers on N-formyl peptide receptor 1 or 2 (FPR1/FPR2) agonist-induced Ca2+ influx in human neutrophils and FPR-transfected HL60 cells and phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)-induced neutrophil reactive oxygen species (ROS) production.

Compound FPR1/FPR2 Agonist-Induced Δ[Ca2+]i PMA-Induced
ROS Production
IC50 (μM)
Neutrophils
IC50 (μM)
FPR1-HL60
IC50 (μM)
FPR2-HL60
IC50 (μM)
5 N.A. N.A. N.A. N.A.
6 N.A. N.A. N.A. N.A.
7 N.A. N.A. N.A. N.A.
8 2.6 ± 0.4 37.1 ± 4.8 N.A. N.A.
9 N.A. N.A. N.A. N.A.
10 11.2 ± 2.7 12.2 ± 1.9 36.4 ± 5.6 N.A.
11 9.4 ± 0.6 N.A. 29.1 ± 3.2 N.A.
12 4.0 ± 1.4 N.A. N.A. N.A.
13 7.4 ± 1.3 16.5 ± 3.2 32.6 ± 4.5 25.9 ± 2.7
14 3.5 ± 0.4 11.6 ± 2.1 8.3 ± 2.3 21.9 ± 2.2
15 4.1 ± 0.6 4.8 ± 0.9 7.2 ± 1.7 4.1 ± 0.1
16 3.4 ± 0.8 7.3 ± 2.6 30.7 ± 6.4 N.A.
17 1.5 ± 0.4 3.7 ± 0.7 7.6 ± 1.9 8.2 ± 0.1
18 N.A. N.A. N.A. N.A.
19 N.A. N.A. N.A. N.A.
20 N.A. N.A. N.A. N.A.
21 10.2 ± 2.6 9.6 ± 2.1 28.2 ± 2.6 15.3 ± 1.8
22 N.A. N.A. N.A. N.A.
23 N.A. N.A. N.A. N.A.
24 N.A. N.A. N.A. N.A.
25 N.A. N.A. N.A. N.A.
26 N.A. N.A. N.A. N.A.
27 N.A. N.A. N.A. N.A.
28 N.A. N.A. N.A. N.A.

N.A., no activity was found at concentration < 50 µM.