HDAC IC50 data for the dual inhibitors described in this review.
| Compound | IC50 (nM) | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| HDAC1 | HDAC2 | HDAC3 | HDAC4 | HDAC5 | HDAC6 | HDAC7 | HDAC8 | HDAC9 | HDAC10 | HDAC11 | |
| 5 | 12 780 ± 110 | 3190 ± 80 | |||||||||
| 7 (CM414) | 310 | 490 | 322 | 91 | |||||||
| 9 | 593 | 3530 | 40 | ||||||||
| 11 (WJ35435) | 16.6 | >1000 | 2.2 | 169.5 | |||||||
| 13 | 11 ± 3 | 9.6 ± 3.2 | 5.6 ± 0.0 | ||||||||
| 15 | 13 ± 1.7 | 24 ± 3.2 | |||||||||
| 17 | 2890 | 2250 | 1830 | 36 | |||||||
| 19 (AUY922) | 130 | 160 | 1150 | 284 | |||||||
| 21 a | 59% | 88% | 20% | ||||||||
| 23 | 107 | 8340 | |||||||||
| 26 (P1) | 27.26 ± 0.59 | 8.21 ± 0.36 | |||||||||
| 29 b | 222 | 49 | 2170 | 8.60% | 16.10% | 2.1 | 1.30% | 740 | 14% | 80 | 930 |
| 31 | 6 ± 2.0 | 1 ± 0.1 | |||||||||
| 34 | 774 ± 30 | 0.1 ± 0.05 | |||||||||
| 36 | 1100 ± 140 | 7472 ± 856 | 234 ± 31 | 46 ± 1.7 | 6065 ± 529 | ||||||
| 38 | 120 | 14.4 | 2470 | ||||||||
| 41 b | 8.7 ± 1.9 | ||||||||||
| 43 (RTS-V5) | 6900 ± 400 | 18 000 ± 1000 | 15 000 ± 2000 | 270 ± 10 | 530 ± 10 | ||||||
| 45 | 281 ± 70 | 19 ± 1 | |||||||||
| 46 (SKLB-23bb) | 422 ± 1 | 386 ± 7 | 439 ± 9 | >10 000 | >10 000 | 17 ± 2 | >10 000 | 3398 ± 487 | >10 000 | 1176 ± 168 | >10 000 |
| 48 | 996 | 470 | 1700 | ||||||||
| 49 | 36.3 | 4.6 | 3880 | ||||||||
| 51 | 467.82 ± 7.80 | 3215.90 ± 31.73 | 275.35 ± 14.47 | ||||||||
a
Percent inhibition at 1 μM.
b
Percent inhibition at 10 μM.