Abb. 2.

 Das freie ADC bindet spezifisch an den Antigen-Rezeptor auf der Oberfläche der Zielzelle (Tumorzelle). Durch die Bindung an das Antigen kommt es zur rezeptorvermittelten Endozytose (Internalisierung). Das ADC gelangt in das Endosom. Intrazellulär wird die zytotoxische Wirksubstanz (Payload) freigesetzt. Bei nicht spaltbaren Linkern erfolgt die Freisetzung des Payloads über das lysosomale „trafficking“ – der ADC-Komplex wird durch lysosomale Enzyme degradiert. Da der Linker nicht spaltbar ist, hängt in diesem Fall noch der Linker plus eine Aminosäure des Antikörpers am Payload. Spaltbare Linker werden dagegen abgespalten, sodass die reine Wirksubstanz freigesetzt wird. Durch die Abspaltung des Linkers weist der Payload keinen Linker-Anteil auf. Sobald der Payload freigesetzt ist, bindet er an das intrazelluläre Target und induziert den Zelltod (Apoptose) 38 .