Table 1.
Drug | Ki PKA | Ki against other kinases | EC50 FLC | EC50 PHH |
---|---|---|---|---|
H89 | 48nM | PKG 480nM | FLC1 5.82μM FLC2 23.88μM FLC3 18.17μM FLC4 20.94μM FLC5 9.49μM |
41.5 μM |
KT5720 | 60nM | PKG/PKC >2μM | FLC1 1.61μM FLC2 2.14μM FLC3 2.71μM FLC4 1.48μM FLC5 3.87μM |
>10 μM |
A-674563 | 16nM | Akt1 11nM CDK2 46nM GSK-3β 110nM ERK2 260nM PKCδ 360nM RSK2 580nM |
FLC1 0.34μM FLC2 0.7μM FLC3 0.88μM FLC4 0.16μM FLC5 3.45μM |
3.45μM |
Capivasertib (AZD5363) | 7nM | Akt1 3nM Akt2 8nM Akt3 8nM |
FLC1 2.98μM FLC2 3.85μM FLC3 5.15μM FLC4 2.09μM FLC5 12.6μM |
>10 μM |
AT13148 | 3nM | Akt1 38nM Akt2 402nM Akt3 50nM p70s6k 8nM Rock1 6nM Rock2 4nM |
FLC1 0.039μM FLC2 6.14μM FLC3 0.59μM FLC4 4.29μM FLC5 0.096μM |
4.05 μM |
Uprosertib (GSK2141795) | 2 nM | Akt1 180nM Akt2 328nM Akt3 38nM |
FLC1 0.049μM FLC2 5.039 μM FLC3 0.87 μM FLC4 0.91 μM FLC5 1.72 μM |
> 10 μM |