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. 2020 Feb 25;49(1):1–19. [Article in Chinese] doi: 10.3785/j.issn.1008-9292.2020.02.21

表2 具有代表性的靶蛋白水解嵌合体(PROTAC)及相关衍生技术

Table 2 Representative proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) and related technologies

名称

结构

识别的E3

靶蛋白

其他说明

参考文献

PROTAC-1

SCF β-TrCP

MetAp-2

第一个PROTAC

[ 106]

PROTAC-4

CRL2 VHL

FKBP12 F36V

第一个可进入细胞的PROTAC

[ 107]

TrkAPPF RS2α

CRL2 VHL

FRS2α

第一个磷酸化的PROTAC

[ 108]

SARM-nutlin PROTAC

MDM2

雄激素受体

第一个全小分子的PROTAC

[ 109]

ARV-110

暂无

暂无

雄激素受体

第一个进入临床试验的PROTAC

[ 110]