Comparision of PK and key features of intermediate DAAPalouges in discovery of CEP-37440 (19).

Comp.	ALK enzyme IC50 (nM)	ALK cell IC50 (nM)	INSR enzyme IC50 (nM)	INSR cell IC50 (nM)	IR/ALK IC50	FAK enzyme IC50 (nM)	FAK cell IC50 (nM)	Karpas-299 cell IC50 (nM)	hERG IC50 (μM)	CYP IC50 (μM)	Liver microsome LM (t1/2 min)				F (%) rat	Oral AUC0−∞ (ng h mL−1)
											M	R	Mo	H
12	15				23			30	—	—	—	—	—	—	—	—
13	14	—	—	—	43	—	—	45	—	—	—	—	—	—	—	—
14	34	175	>10 000	—	—	—	—	—	—	—	—	—	—	—	—	—
16	4	—	1860	—	—	—	—	—	—	—	—	—	—	—	—	—
15	4	30	1380	—	345	—	—	190	—	—	—	—	—	—	30	1019
17	1.9	42	662	>10 000	662	30	944	20	>10	>10	8	16	17	11	25	1203
18	9	200	508	—	—	6.5	—	—	7.9	>10	40	39	7	11	—	5526
19	3.1	22	65	2000	—	2.0	80	—	>10	>5.6	40	40	21	40	42	8360