Table 3.
Summary of antiviral nucleoside analogs as substrates and modulators of human uptake transporters
| Transporter (Km (mM)) | OCT1 | OCT2 | OCT3 | OAT1 | OAT2 | OAT3 | OAT4 | ASBT | OATP 1B1 | OATP 1B3 | PEPT1 | PEPT2 | Ref |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
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| Gene | SLC 22A1 | SLC 22A2 | SLC 22A3 | SLC 22A6 | SLC 22A7 | SLC 22A8 | SLC 22A11 | SLC 10A2 | SLC O1B1 | SLC O1B3 | SLC 15A1 | SLC 15A2 | |
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| Remdesivir | - | - | - | - | - | - | - | - | sub | sub | - | - | [11,76] |
| inh | inh | ||||||||||||
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| GS-441524 | nsub | nsub | - | nsub | - | nsub | - | - | nsub | nsub | - | - | [11] |
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| GS-704277 | nsub | nsub | - | nsub | - | nsub | - | - | sub | sub | - | - | [11] |
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| Adefovir | - | - | - | sub (0.03) | - | - | - | - | - | - | - | - | [127] |
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| Tenofovir alafenamide fumarate | - | - | - | nsub | - | nsub | - | - | sub | sub | - | - | [67,128] |
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| Tenofovir | - | - | - | sub (0.02) | - | sub | - | - | - | - | - | - | [129] |
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| Valacyclovir | nsub | nsub | - | nsub | nsub | sub | - | sub | - | - | sub | sub | [130–132] |
| inh | inh | ||||||||||||
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| Acyclovir | sub (0.15) | nsub | - | sub (0.3) | nsub | sub | nsub | sub[131] | - | - | - | - | [130,131,133] |
| inh | ninh | inh | ninh | inh | ninh | ||||||||
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| Valganciclovir | - | - | - | - | - | - | - | - | - | - | sub | sub | [134] |
| inh | inh | ||||||||||||
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| Ganciclovir | sub (0.5) | nsub | - | sub (0.9) | nsub | nsub | nsub | - | - | - | nsub | nsub | [130,132,134] |
| inh | ninh | inh | inh | inh | ninh | ninh | ninh | ||||||
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| Entecavir | - | nsub | sub | sub (0.3) | nsub | - | - | - | - | - | [135,136] | ||
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| Abacavir | nsub | nsub | - | nsub | - | - | - | - | nsub | nsub | - | - | [137] |
| ninh | ninh | - | - | - | - | ninh | ninh | ||||||
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| Zalcitabine | sub | sub | - | sub | - | - | - | - | - | - | - | - | [138,139] |
| (0.2) | (0.2) | ||||||||||||
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| Lamivudine | sub (0.25-1.25) | sub (0.25-2) | sub (2) | - | - | - | - | - | - | - | - | - | [129,138,140] |
| inh | inh | ||||||||||||
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| Emtricitabine | nsub | nsub | - | - | - | - | - | - | - | - | - | - | [141] |
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| Cidofovir | - | - | - | sub | - | - | - | - | - | - | - | - | [142,143] |
| inh | |||||||||||||
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| Molnupiravir | nsub | nsub | - | nsub | - | nsub | - | - | nsub | nsub | - | - | [144] |
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| EIDD-1931 | nsub | nsub | - | nsub | - | nsub | - | - | nsub | nsub | - | - | [144] |
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| Zidovudine | nsub | nsub | - | sub (0.05) | sub (0.03) | sub (0.15) | sub (0.15) | - | - | - | - | - | [130] |
| ninh | ninh | inh | inh | inh | inh | ||||||||
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| Sofosbuvir | ninh | ninh | ninh | [13] | |||||||||
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| GS-331007 | nsub | - | nsub | - | - | - | - | - | [13] | ||||
| ninh | ninh | ninh | ninh | ninh | ninh | ||||||||
Abbreviation: MP: monophosphate; nsub: not a substrate; sub: substrate; ninh: not an inhibitor; inh: inhibitor; ind: inducer; -: no information reported; Km (mM) value reported is labeled in bracket.