Table 1. Displacement of [3H]HS665 by HS665, FF(d-Nle)R-NH2 (FE200041), and 1–12 Analogues in Brain Membranes of Rat and Guinea Piga.
| ligand | ligand
affinity |
efficacy | potency | ||
|---|---|---|---|---|---|
| Ki + SEM (nM) | Emax ± SEM (%) | LogEC50 ± SEM | |||
| MORb | DORb | KORc | |||
| HS665 | n.d.d | n.d.d | 1.91 ± 0.91 | n.d.d | n.d.d |
| U-69 | n.d.d | n.d.d | n.d.d | 237.8 ± 14.5 | –5.84 ± 0.19 |
| FE200041 | N.B.e | N.B.e | 2.33 ± 0.52 | 127.7 ± 2.3 | –7.58 ± 0.31 |
| 1 | N.B.e | N.B.e | N.B.e | n.d.d | n.d.d |
| 2 | N.B.e | N.B.e | 1.28 ± 0.21 | 124.0 ± 2.9 | –7.65 ± 0.29 |
| 3 | N.B.e | N.B.e | 4.35 ± 0.62 | 210.9 ± 8.0 | –5.87 ± 0.12 |
| 4 | N.B.e | N.B.e | N.B.e | n.d.d | n.d.d |
| 5 | N.B.e | N.B.e | 3.07 ± 0.87 | 122.0 ± 2.9 | –8.29 ± 0.55 |
| 6 | N.B.e | N.B.e | 1.11 ± 0.04 | 117.4 ± 2.3 | –5.02 ± 0.72 |
| 7 | N.B.e | N.B.e | 0.92 ± 0.09 | 156.7 ± 7.9 | –6.02 ± 0.27 |
| 8 | N.B.e | N.B.e | 3.00 ± 0.52 | 135.6 ± 6.3 | –5.73 ± 0.25 |
| 9 | N.B.e | N.B.e | N.B.e | n.d.d | n.d.d |
| 10 | N.B.e | N.B.e | N.B.e | n.d.d | n.d.d |
| 11 | N.B.e | N.B.e | N.B.e | n.d.d | n.d.d |
| 12 | N.B.e | N.B.e | 3.63 ± 1.19 | 97.6 ± 1.4 | –8.10 ± 0.93 |
a
The stimulation efficacy (Emax) and potency (LogEC50) of the G protein by U-69, LEAD, and 1–12 ligands in [35S]GTPγS binding assays were evaluated in guinea pig brain membrane homogenates.
b
Rat brain membrane.
c
Guinea pig brain membrane.
d
n.d., not determined.
e
N.B., no binding.