Compound,SMILE,DDR1 IC50 (nM),DDR2 IC50 (nM),ABL1 IC50 £¨nM£©,DDR1 Kd £¨nM£©,DDR2 Kd £¨nM£©,EPHA2 Kd £¨nM£©,EPHA7 Kd £¨nM£©,EPHA8 Kd £¨nM£©,EPHB2 Kd £¨nM£©,LCK Kd £¨nM£©,LOK Kd £¨nM£©,TIE2 Kd £¨nM£©,TRKA Kd £¨nM£©,TRKB Kd £¨nM£©,TRKC Kd £¨nM£©,,,,,,,,,,,
5a,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=CN=C4)=C(CC)C=C3,8.4 ¡À 0.4,221 ¡À 18,281 ¡À 12,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5b,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=C(N)N=C4)=C(CC)C=C3,3.9 ¡À 1.1,45.3 ¡À 2.7,21.0 ¡À 0.1,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5c,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=C(NC)N=C4)=C(CC)C=C3,5.0 ¡À 1.4,83.1 ¡À 4.2,30.2 ¡À 2.0,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5d,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=C(N(C)C)N=C4)=C(CC)C=C3,614 ¡À 125,4800 ¡À 325,9700 ¡À 250,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5e,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=COC=C4)=C(CC)C=C3,151 ¡À 17,1540 ¡À 345,7700 ¡À 2300,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5f,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CC=CO4)=C(CC)C=C3,1200 ¡À 230,2100 ¡À 302,>10000,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5g,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CSC=C4)=C(CC)C=C3,695 ¡À 110,3800 ¡À 1000,>10000,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5h,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=CN4C)=C(CC)C=C3,16.0 ¡À 1.5,94.2 ¡À 4.2,346 ¡À 35,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5i,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=C(C)N4C)=C(CC)C=C3,7.9 ¡À 1.1,34.1 ¡À 2.9,97.4 ¡À 9.5,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5j,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=C5N4C=CN=C5)=C(CC)C=C3,3.2 ¡À 0.3,7.0 ¡À 1.6,9.4 ¡À 0.1,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5k,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=C5N4N=CC=C5)=C(CC)C=C3,3.9 ¡À 0.4,13.1 ¡À 0.6,11.9 ¡À 2.3,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5l,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=C5N4C=CC=C5)=C(CC)C=C3,6.2 ¡À 1.0,10.4 ¡À 0.9,21.1 ¡À 2.6,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5m,CC1=C(C#CC2=CN=C3N2C=CN=C3)C=C(C(NC4=CC(CN5CCN(C)CC5)=CC(C(F)(F)F)=C4)=O)C=C1,2.4 ¡À 0.5,3.1¡À 0.5,0.4 ¡À 0.1,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5n,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=C5N4C=CN=C5)=C(C(C)C)C=C3,9.4 ¡À 0.9,20.4 ¡À 1.7,494 ¡À 64,7.9,8,260 ¡À 55,200 ¡À 10 ,79 ¡À 1,260 ¡À 0,180 ¡À 25 ,10 ¡À1,370 ¡À 0,100 ¡À 0,11 ¡À 2,9.3 ¡À 1.5,,,,,,,,,,,
5o,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=C5N4C=CN=C5)=C(C6CC6)C=C3,12.6 ¡À 1.3,40.2 ¡À 0.2,202 ¡À 11,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5p,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=C5N4C=CN=C5)=C(C(C)(C)C)C=C3,380 ¡À 89,2200 ¡À 100,>10000,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5q,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=C5N4N=CC=C5)=C(C(C)C)C=C3,11.4 ¡À 0.3,47.4 ¡À 3.8,564 ¡À 33,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,
5r,O=C(NC1=CC(CN2CCN(C)CC2)=CC(C(F)(F)F)=C1)C3=CC(C#CC4=CN=C5N4C=CC=C5)=C(C(C)C)C=C3,12.5 ¡À 1.3,61.1 ¡À 3.3,932 ¡À 55,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,