Table 1.

Kinetics of Phenelzine Analogue LSD1 Inhibitors

inhibitor	Ki(inact) (µM)	kinact (min−1)	kinact/Ki(inact) (µM–1 min−1)	IC50 (µM)
phenelzine	5.6 ± 1.3	0.35 ± 0.056	0.063 ± 0.018	N/A
9a	N/A	N/A	N/A	85.00
9b	N/A	N/A	N/A	>100.0
9c	5.0 ± 1.1	0.32 ± 0.010	0.064 ± 0.014	N/A
9d	N/A	N/A	N/A	46.74
9e	8.0 ± 3.5	0.15 ± 0.023	0.019 ± 0.0087	N/A
9f	N/A	N/A	N/A	>100.0
9g	N/A	N/A	N/A	N/A
9h	22 ± 3.0	0.12 ± 0.01	0.0055 ± 0.00087	N/A
10a	44 ± 9.7	0.15 ± 0.010	0.0034 ± 0.00079	N/A
10b	12 ± 2.1	0.22 ± 0.020	0.018 ± 0.0036	N/A
11	N/A	N/A	N/A	>100.0
12a	0.28 ±0.11	0.19 ± 0.036	0.70 ± 0.31	N/A
12b	0.37 ± 0.033	0.20 ± 0.0087	0.54 ± 0.054	N/A
12c	0.26 ± 0.058	0.24 ± 0.022	0.92 ± 0.22	N/A
12d	0.059 ± 0.021	0.15 ± 0.017	2.5 ± 0.96	N/A
12e	0.26 ±0.11	0.22 ± 0.038	0.86 ± 0.39	N/A
12f	0.156 ± 0.047	0.17 ± 0.018	1.1 ± 0.35	N/A
12g	0.138 ± 0.0.48	0.17 ± 0.020	1.2 ± 0.44	N/A
12h	0.207 ± 0.089	0.26 ± 0.042	1.2 ± 0.57	N/A
12i	0.282 ± 0.076	0.21 ± 0.024	0.74 ± 0.22	N/A
12j	0.204 ± 0.098	0.18 ± 0.034	0.88 ± 0.46	N/A
12k	0.223 ± 0.064	0.17 ± 0.020	0.76 ± 0.24	N/A
121	2.0 ± 0.73	0.24 ± 0.033	0.12 ± 0.045	N/A
12m	1.6 ± 0.49	0.22 ± 0.025	0.14 ± 0.044	N/A
13	0.10 ± 0.039	0.17 ± 0.21	1.7 ± 0.68	N/A
14	0.90 ± 0.45	0.18 ± 0.038	0.20 ± 0.11	N/A
15a	0.21 ± 0.076	0.21 ± 0.030	1.0 ± 0.41	N/A
15b	0.10 ± 0.035	0.17 ± 0.019	1.7 ± 0.60	N/A