Table 1.
Compound | Anti-Promastigote Activity (IC50) a | Cytotoxicity (% of Death) a |
Therapeutic Index |
---|---|---|---|
5.a | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
5.b | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
7.a | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
7.b | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
7.c | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
7.d | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
7.e | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
7.f | 11.20 ± 0.66 µM | 77.5% (10 μM) | <10 |
7.g | 1.86 ± 0.48 µM | 98.8% (10 μM) | <10 |
7.h | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
7.i | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
7.j | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
7.k | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
7.l | >50 µM | N.t. b | N.t. b |
7.m | 5.78 ± 0.65 µM | 94.2% (10 μM) | <10 |
7.n | 4.47 ± 0.79 µM | 97.3% (10 μM) | <10 |
8.a | >50 µM | N.t. b | N.t. b |
8.b | 5.64 ± 0.65 µM | 88.1% (10 μM) | <10 |
8.c | 1.69 ± 0.22 µM | 99.5% (10 μM) | <10 |
8.d | 14.17 ± 0.98 µM | 100.0% (50 μM) | <10 |
8.e | 3.23 ± 0.41 µM | 94.7% (10 μM) | <10 |
8.f | 1.55 ± 0.38 µM | 91.2% (10 μM) | <10 |
10.a | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
10.b | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
10.c | >50 µM | N.t. b | N.t. b |
10.d | >50 µM | N.t. b | N.t. b |
10.e | 2.99 ± 0.98 µM | 99.5% (10 μM) | <10 |
10.f | 0.94 ± 0.33 µM | 99.5% (10 µM) | <10 |
10.g | 0.37 ± 0.06 µM | 99.7% (10 μM) | <10 |
10.h | 9.50 ± 0.51 µM | N.t. b | N.t. b |
10.i | 8.58 ± 0.47 µM | 90.4% (10 μM) | <10 |
10.j | 8.56 ± 1.56 µM | 9.02 ± 1.79 µM | <10 |
10.k | 5.26 ± 4.89 µM | 87.5% (10 μM) | <10 |
10.l | 1.42 ± 0.22 µM | 95.0% (10 μM) | <10 |
10.m | 1.92 ± 0.21 µM | 99.0% (10 μM) | <10 |
10.n | 3.50 ± 0.63 µM | 92.5% (50 μM) | N.t. b |
9.a | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
9.b | >100 µM | N.t. b | N.t. b |
9.c | >50 µM | N.t. b | N.t. b |
9.d | 2.17 ± 0.45 µM | N.t. b | N.t. b |
12 | 0.60 ± 0.11 µM | 11.69 ± 3.96 μM | 19.48 |
Amphotericin B | 0.17 ± 0.09 µM | 3.1 ± 0.6 µM | 18.24 |
a The results are means of three independent experiments; b N.t. = Not tested.